レメロン(リフレックス)の効果と副作用

抗うつ薬の効果と副作用について

2009年9月、新しい抗うつ薬「レメロン(リフレックス)」発売が発表されたことについては以前触れました。

・新しい抗うつ薬「リフレックス」「レメロン」発売

丸一年たっていませんが、効果や副作用などはどうなのでしょうか。

レメロン(リフレックス)は、略称ではNaSSA
これはNoradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressantの略で、「ノルアドレナリン作動性および特異的セロトニン作動性抗うつ薬」
つまり、ノルアドレナリン神経と、「特異的な」セロトニン神経を活発化させるもの。

より具体的には、「前シナプスのノルアドレナリンα2受容体および、後シナプスのセロトニン5-HT2A/C・5-HT3受容体を遮断する」ものだということです。

またなんだかわからなくなってきましたが…
前シナプスとは、神経伝達物質を放出する側のシナプス、
後シナプスとは、その伝達物質を受け取る側のシナプスのこと、でしょうか。

「前シナプスのノルアドレナリンα2受容体を遮断する」と、ノルアドレナリンとセロトニンの分泌が促されるそうです。

「後シナプスの5-HT2受容体と5-HT3受容体を遮断する」方ですが…
セロトニンは結びつく受容体によって、不安に関する作用が違ってきます。
例えば5-HT1受容体と結びつくと不安を抑制し、5-HT2受容体と結びつくと不安を引き起こしてしまう。

5-HT2受容体を遮断することによって、シナプス間隙にあるセロトニンが5-HT1受容体と結合しやすくなり、抗不安効果がみられるのです。

また、セロトニンが5-HT3受容体と結びつくと消化器系の症状(下痢や嘔吐感など)を引き起こしますが、それも遮断されるので、それらの副作用は軽くなっています。

SSRI(選択的セロトニン再取り込み阻害薬)との違いを見ると、SSRIがセロトニンやノルアドレナリンをせきとめるものなのに対し、NaSSAは神経を直接活発化させるものです。
この違いが、NaSSAの効き目の速さ(早い場合は服用後一週くらい)に現れているようです。

一番目立つ副作用は、眠気のようです。
薬に敏感な人はずっと眠気が続いてしまうようなこともあるとのこと。
ただうつ病では不眠をともなう場合も多いので、睡眠薬としてのメリットもあるかもしれないとのことです。

他に、女性に気になるのは体重増加。医学雑誌の研究論文では、一年服用して1kg前後と報告されています。(ランセット、2009年1月)


いつも閲覧ありがとうございます
うつの治療薬−抗うつ剤
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ご参考になさってください
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